У звіробої багато корисних речовин, завдяки чому він і має цілющі властивості. Рослина містить флавонові сполуки (рутин, кверцетин тощо), аскорбінову та нікотинову кислоти, сапоніни, цукру, каротин, токоферол, гіперіцин, цетиловий спирт, холін, гіперозид, фітонциди, ефірну олію, дубильні, смолисті та гіркі речовини. Цілющі компоненти дозволяють досить широко застосовувати цю лікарську рослину. Його використовують як антибактеріальний, антисептичний, болезаспокійливий, ранозагоювальний, протиревматичний, сечогінний, жовчогінний, в'яжучий, протиглистовий засіб, а також як регенеруючий препарат. Ще з давніх часів застосовували настої з трави звіробою, приготовлені на воді, для лікування захворювань серця, ревматизму, застуди, грипу, головного болю, захворювань печінки, шлунка, сечового міхура, нічного нетримання сечі, геморою, запалення жіночих статевих органів. І тільки зовсім недавно вчені-медики виявили ще одну корисну властивість звіробою. Як показали клінічні дослідження, рослина позитивно впливає на нервову систему і має антидепресивний ефект. Це робить звіробій ще ціннішим, оскільки він майже не має протипоказань і не викликає побічних явищ, на відміну від заспокійливих ліків хімічного походження.
